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Pharmacodynamie : mécanismes d'action et récepteurs

Fiche de révision · Pharmacologie · PASS

L'essentiel du cours

  1. Chapitre 1 : Qu'est-ce que la pharmacodynamie ?

    La pharmacodynamie = effets du médicament sur l'organisme, principalement via des récepteurs.

  2. Chapitre 2 : Liaison, affinité et sélectivité

    Affinité = force de liaison, Kd faible = haute affinité. Sélectivité = spécificité pour un récepteur.

  3. Chapitre 3 : Les quatre grandes familles de récepteurs

    Ionotropique (canal), métabotropique (RCPG), enzymatique (kinase), nucléaire (transcription).

  4. Chapitre 4 : Moduler l'activité du récepteur

    Agoniste = active, antagoniste = bloque. Puissance = EC50, efficacité = Emax.

Teste-toi · 8 questions

  1. 1.La pharmacodynamie étudie :

    1. A.La formulation galénique du médicament
    2. B.L'élimination rénale du médicament
    3. C.Les effets du médicament sur l'organisme et son mécanisme d'action
    4. D.Le devenir du médicament dans l'organisme
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    Réponse C : Les effets du médicament sur l'organisme et son mécanisme d'action

    La pharmacodynamie décrit les effets biochimiques et physiologiques des médicaments ainsi que leur mécanisme d'action, contrairement à la pharmacocinétique qui étudie l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion.

  2. 2.Quel paramètre mesure l'affinité d'un médicament pour son récepteur ?

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    Réponse : La constante de dissociation Kd

    L'affinité est quantifiée par la constante de dissociation Kd (concentration de médicament pour laquelle 50 % des récepteurs sont occupés). Plus le Kd est faible, plus l'affinité est élevée. L'EC50 mesure la puissance, l'Emax l'efficacité.

  3. 3.Un agoniste partiel se caractérise par :

    1. A.Une efficacité maximale égale à celle de l'agoniste complet
    2. B.Une activité constitutive du récepteur
    3. C.Une affinité nulle pour le récepteur
    4. D.Une efficacité intrinsèque inférieure à celle d'un agoniste complet
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    Réponse D : Une efficacité intrinsèque inférieure à celle d'un agoniste complet

    Un agoniste partiel possède une efficacité intrinsèque inférieure à celle d'un agoniste complet, ce qui se traduit par un effet maximal (Emax) plus faible, même à saturation des récepteurs.

  4. 4.Quel type de récepteur est directement couplé à un canal ionique ?

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    Réponse : Récepteur ionotropique

    Les récepteurs ionotropiques sont des canaux ioniques dont l'ouverture est contrôlée par la liaison d'un ligand, permettant un flux ionique rapide (ex : récepteur nicotinique).

  5. 5.La naloxone est un antagoniste des récepteurs opioïdes. Elle est utilisée en cas de surdosage à la morphine car :

    1. A.Elle agit sur un récepteur différent pour contrer la dépression respiratoire
    2. B.Elle déplace la morphine de son récepteur et bloque l'effet agoniste
    3. C.Elle potentialise l'effet dépresseur respiratoire de la morphine
    4. D.Elle active les récepteurs opioïdes avec une plus grande efficacité
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    Réponse B : Elle déplace la morphine de son récepteur et bloque l'effet agoniste

    La naloxone est un antagoniste compétitif qui se lie aux récepteurs opioïdes μ, déplaçant la morphine et empêchant son action agoniste, ce qui inverse rapidement la dépression respiratoire.

  6. 6.Parmi les propositions suivantes, laquelle correspond à un récepteur à activité enzymatique ?

    1. A.Récepteur GABA-A
    2. B.Récepteur à l'insuline
    3. C.Récepteur des glucocorticoïdes
    4. D.Récepteur β1-adrénergique
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    Réponse B : Récepteur à l'insuline

    Le récepteur de l'insuline est un récepteur à activité tyrosine kinase. Le récepteur GABA-A est ionotropique, le récepteur β1-adrénergique est un RCPG, et le récepteur des glucocorticoïdes est nucléaire.

  7. 7.Que représente l'EC50 sur une courbe dose-réponse ?

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    Réponse : La concentration qui produit 50 % de l'effet maximal

    L'EC50 (concentration efficace 50) est la concentration de médicament qui produit 50 % de l'effet maximal. Elle reflète la puissance du médicament.

  8. 8.Un antagoniste non compétitif se lie :

    1. A.Au même site que l'agoniste, de manière réversible
    2. B.Au même site que l'agoniste, de manière irréversible
    3. C.Exclusivement aux récepteurs intracellulaires
    4. D.À un site différent du site de liaison de l'agoniste (site allostérique)
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    Réponse D : À un site différent du site de liaison de l'agoniste (site allostérique)

    Un antagoniste non compétitif se fixe sur un site allostérique distinct du site orthostérique de l'agoniste, modifiant la conformation du récepteur et empêchant l'activation, même en présence de l'agoniste.