Pharmacocinétique : absorption, distribution, métabolisme, excrétion
Fiche de révision · Pharmacologie · PASS
L'essentiel du cours
Chapitre 1 : Absorption
La biodisponibilité est la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée.
Chapitre 2 : Distribution
Le volume de distribution (Vd) reflète la capacité du médicament à se distribuer dans les tissus.
Chapitre 3 : Métabolisme
Le cytochrome P450 est une superfamille d'enzymes clés du métabolisme oxydatif de phase I.
Chapitre 4 : Excrétion
La clairance rénale mesure la capacité du rein à éliminer une substance.
Teste-toi · 8 questions
1.Quelle voie d'administration permet d'éviter l'effet de premier passage hépatique ?
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Réponse : Intraveineuse
La voie intraveineuse introduit directement le médicament dans la circulation sanguine, évitant le passage par le foie.
2.La biodisponibilité d'un médicament administré par voie orale est toujours de 100%.
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Réponse : Faux
Faux, car l'absorption peut être incomplète et le médicament peut subir un effet de premier passage hépatique.
3.Un volume de distribution (Vd) élevé indique :
- A.Une élimination rapide
- B.Une faible liposolubilité
- C.Une forte liaison aux protéines plasmatiques
- D.Une distribution tissulaire importante
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Réponse D : Une distribution tissulaire importante
Un Vd élevé signifie que le médicament se distribue largement dans les tissus.
4.Quelle enzyme est principalement responsable du métabolisme oxydatif des médicaments ?
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Réponse : Cytochrome P450
Le cytochrome P450 est une superfamille d'enzymes clés du métabolisme de phase I.
5.La clairance rénale d'un médicament est augmentée si :
- A.Le pH urinaire favorise la réabsorption
- B.Le médicament est fortement lié aux protéines
- C.Le médicament est réabsorbé passivement
- D.Le médicament est activement sécrété par les tubules
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Réponse D : Le médicament est activement sécrété par les tubules
La sécrétion tubulaire active augmente l'élimination rénale.
6.Un médicament fortement lié aux protéines plasmatiques :
- A.A un faible volume de distribution
- B.Est rapidement métabolisé
- C.A un grand volume de distribution
- D.Traverse facilement les membranes
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Réponse A : A un faible volume de distribution
La liaison aux protéines retient le médicament dans le plasma, limitant sa distribution tissulaire.
7.L'excrétion biliaire concerne principalement :
- A.Les petites molécules hydrosolubles
- B.Les métabolites conjugués de faible poids moléculaire
- C.Les médicaments de poids moléculaire élevé
- D.Les gaz anesthésiques
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Réponse C : Les médicaments de poids moléculaire élevé
Les médicaments de poids moléculaire élevé (>300-500 Da) sont préférentiellement excrétés par la bile.
8.La demi-vie d'élimination d'un médicament dépend :
- A.De la clairance et du volume de distribution
- B.Uniquement du volume de distribution
- C.Uniquement de la clairance
- D.De la biodisponibilité
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Réponse A : De la clairance et du volume de distribution
t1/2 = (0,7 × Vd) / Cl, donc elle dépend des deux paramètres.